Progesterone Receptor (孕激素受体)

NR3C3

孕酮受体 (PR) 是类固醇/甲状腺激素-类视黄酸受体超家族中配体激活的核转录因子的成员。孕酮受体在女性生殖组织发育、分化和维持中起着至关重要的作用。

孕酮受体能够与大量和多种配体结合，从而引发广泛的转录反应，从完全激动到完全拮抗，以及其间的多种混合模式。孕酮受体，如孕酮，诱导 PR 配体结合域 (LBD) 的构象变化，从而介导后续的基因调控级联。

在人类中，对孕酮的生物反应由两种不同形式的孕酮受体（人类 PR-A 和 PR-B）介导。

Progesterone receptor (PR) is a member of the steroid/thyroid hormone-retinoid receptor superfamily of ligand-activated nuclear transcription factors. Progesterone receptor plays a vital role in female reproductive tissue development, differentiation, and maintenance.

Progesterone receptor is able to bind to a large number and variety of ligands that elicit a broad range of transcriptional responses ranging from full agonism to full antagonism and numerous mixed profiles inbetween. Progesterone receptor, such as progesterone, induces conformation changes in PR ligand binding domain (LBD), thus mediates subsequent gene regulation cascades.

In humans, the biological response to progesterone is mediated by two distinct forms of the progesterone receptor (human PR-A and PR-B).

Progesterone Receptor 相关产品 (144)
抗体 (2)

By Effects:	抑制剂 (10) Ligand (2) 激动剂 (72) 拮抗剂 (21) 激活剂 (8) 调节剂 (6)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-111614R

Melengestrol acetate (Standard)	Activator
Melengestrol acetate (Standard) 是 Melengestrol acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent)，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。

HY-167932

Mifepristone methochloride	Inhibitor
Mifepristone (RU486) methochloride 是一种糖皮质激素拮抗剂，可阻断外周糖皮质激素和孕酮受体。Mifepristone methochloride 已被证实对接受抑制的兔子的眼压影响很小。Mifepristone methochloride 被开发为一种水溶性配方，以增强药物的眼部渗透性。

HY-106827

Trimegestone	Inhibitor
Trimegestone (RU 27987) 是一种具有口服活性的去甲孕酮孕激素。Trimegestone 与孕酮受体 (PR) 结合，IC₅₀ 值为 3.3 nM (大鼠 PR)。Trimegestone 还增加碱性磷酸酶活性 (EC₅₀=0.1 nM)，但不增加荧光素酶活性。Trimegestone 还表现出弱的抗雄激素活性 (弱雄激素受体亲和力)。Trimegestone 可用于避孕药或更年期综合征的研究。

HY-B0084S

Dienogest-d₄ 地诺孕素-d₄	Agonist
Dienogest-d₄ 是 Dienogest 氘代物。Dienogest(STS-557)是孕酮受体激动剂，有口服的子宫内膜活性，可作用于子宫内膜异位。

HY-12516R

Desogestrel (Standard) 去氧孕烯（标准品） ; 氧炔诺酮（标准品） ; 待索盖斯著（标准品） ; 地索高诺酮（标准品） ; 妈富隆（标准品）	Agonist
Desogestrel (Standard) 是 Desogestrel 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desogestrel (Org-2969) 是第三代孕激素类似物，许多口服避孕制剂中含有。Desogestrel 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-12073

WAY-255348	Antagonist
WAY-255348 是一种有效的非甾体孕激素受体 (PR) 拮抗剂，通过结合并随后阻止黄体酮诱导的核积累、磷酸化和 PR 启动子相互作用来获得拮抗剂活性。WAY-255348 可用于生殖障碍或 PR 阳性乳腺癌的研究。

HY-133007

Algestone acetophenide		99.36%
Algestone acetophenide 是一种黄体酮药物。Algestone acetophenide 能与雌激素联合使用，作为一种长效注射避孕药。

HY-B0110R

Gestodene (Standard) 孕二烯酮（标准品）	Agonist
Gestodene (Standard) 是 Gestodene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gestodene(SHB 331;WL 70)是孕激素类避孕药。

HY-B0648S1

Medroxyprogesterone-d₇ 甲羟孕酮-d₇	Agonist
Medroxyprogesterone-d₇ 是 Medroxyprogesterone 氘代物。Medroxyprogesterone是合成的人孕酮变体，是孕酮受体激动剂。

HY-115625

AG-205	Inhibitor
AG-205 是一种孕酮受体膜成分-1 (PGRMC1) 抑制剂，具有抗有丝分裂、抗迁移和抗侵袭的活性。AG-205 增加了编码胆固醇生物合成途径或类固醇生成酶的基因的表达。AG-205 促进了凋亡 (Apoptosis) 对细胞周期的调节，减少了卵巢和乳腺癌细胞的迁移和侵袭能力。

HY-147220

Dexamethasone oxetanone	Agonist
Dexamethasone oxetanone (Dex-Ox) 是糖皮质激素选择性类固醇地塞米松 (Dex) 的衍生物，是一种抗糖皮质激素。Dexamethasone oxetanone 是一种抗孕激素，具有显着的孕酮受体 (PR) A 和 B 异构体激动剂活性。

HY-B0084S4

Dienogest-¹³C,¹⁵N,d₄ 地诺孕素-¹³C,¹⁵N,d₄	Agonist
Dienogest-13C,15N,d4 (STS 557-13C,15N,d4) 是 ¹³C，¹⁵N 和氚代标记的同位素 (Dienogest)。Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂，能有效减少 COX-2、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE₂ 合成酶的 mRNA 和蛋白表达，以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症，更年期和月经过多的研究。

HY-B0652R

Etonogestrel (Standard) 依托孕烯 (Standard)	Agonist
Etonogestrel (Standard)是 Etonogestrel 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etonogestrel (3-Oxodesogestrel) 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物，Etonogestrel 与靶器官中的孕酮受体 (progesterone receptor) 和雌激素受体 (estrogen receptors) 高亲和力地结合。Etonogestrel 诱导 FKBP51 mRNA 和

HY-111614S

Melengestrol acetate-d₆	Activator
Melengestrol acetate-d₆ 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent)，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。

HY-16290

Lonaprisan	Antagonist
Lonaprisan (ZK 230211; BAY86 5044) 是孕激素受体 (progesterone receptor) 的拮抗剂，对 PR-A 和 PR-B 的 IC₅₀ 分别为 3.6 pM 和 2.5 pM。Lonaprisan 在兔子体内表现出抗孕激素活性，在大鼠体内中断早期妊娠，并对 DMBA (HY-W011845) 诱发的乳腺肿瘤表现出抗肿瘤功效。Lonaprisan 具有抗糖皮质激素和抗雄激素作用。

HY-123047R

Tibolone (Standard) 替勃龙 (Standard)	Agonist
Tibolone (Standard)是 Tibolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tibolone 是一种广谱性腺类固醇激动剂，具有孕激素、雄激素和雌激素活性。Tibolone 可用于绝经后骨质疏松症的研究。

HY-B0084S2

Dienogest-d₆ 地诺孕素-d₆	Agonist	99.92%
Dienogest-d₆ 是 Dienogest (HY-B0084) 氘代物。Dienogest 是一种具有口服活性的孕酮受体激动剂，可作用于子宫内膜异位症的研究。

HY-B0111S1

Drospirenone-d₄-1 屈螺酮-d₄-1	Agonist
Drospirenone-d₄-1 是 Drospirenone 氘代物。Drospirenone(Dihydrospirorenone)是合成的孕酮，是spironolactone的类似物。

HY-12516S2

Desogestrel-¹³C₂,d₂-1
Desogestrel-¹³C₂,d₂-1 (Org-2969-¹³C₂,d₂-1) 是 ¹³C 和氘代标记的 Desogestrel (HY-12516)。Desogestrel (Org-2969) 是第三代孕激素类似物，许多口服避孕制剂中含有。Desogestrel 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-125547

EIDD-1723
EIDD-1723 是一种 Progesterone (HY-N0437) 类似物，可与孕酮受体 (PR) 结合，其 IC₅₀ 为 2.25 μM。EIDD-1723 是 EIDD-036 (HY-17649) 的前药。EIDD-1723 可能不仅通过孕酮受体 (PR) 依赖性途径发挥神经保护作用，还可能通过非基因组机制发挥神经保护作用，例如调节炎症反应和氧化应激。EIDD-1723 可用于创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。

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